Nova molécula tem sucesso ao retirar colesterol do intestino e fígado
Medicação em testes consegue diminuir proteína que ativa o colesterol sem prejudicar níveis do HDL, o colesterol bom
atualizado
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O colesterol alto é um dos maiores problemas para a saúde do organismo, aumentando o risco de morte por infarto e acidente vascular cerebral (AVC), entre outros. Ao mesmo tempo, porém, várias gorduras que consumimos são essenciais para o funcionamento do organismo. Portanto, é preciso que os medicamentos para a condição eliminem apenas os excessos para não prejudicar a saúde.
Uma pesquisa publicada na revista Nature Medicine nesta sexta-feira (16/1) parece ter encontrado uma alternativa mais direcionada para combater especificamente o colesterol no intestino e no fígado. O novo tratamento levou a uma redução de 61% dos níveis de colesterol após a refeição (pós-pandial).
Como funciona o tratamento?
O controle de gordura no sangue depende de equilíbrio entre liberação e remoção de colesterol. Diversas proteínas participam desse sistema, entre elas o receptor X do fígado, ou LXR. Quando ocorre ativação do LXR, níveis de triglicerídeos tendem a subir.
A redução dessa atividade sempre pareceu uma estratégia promissora para controle da gordura no sangue, mas o LXR participa de vários processos do aproveitamento de gorduras para o funcionamento do corpo e fazer uma inibição ampla dele pode gerar efeitos adversos. Por isso, essa via terapêutica não era explorada.
Pela primeira vez, porém, um tratamento foi testado em humanos para reduzir a atividade do LXR, mas com a capacidade de atuação restrita ao fígado e ao intestino, sem prejudicar sua atuação em outros órgãos. O composto recebeu o nome TLC-2716.
O impacto do novo remédio no colesterol
No estudo com 26 indivíduos, os participantes receberam TLC-2716 por 14 dias. A administração ocorreu em dose única diária. Nenhum sinal relevante de risco sistêmico foi observado durante o período avaliado. Participantes que receberam doses mais elevadas apresentaram reduções nos triglicerídeos e no colesterol remanescente.
Nas doses mais altas de TLC-2716, de 12 mg, os triglicerídeos diminuíram até 38,5%. O colesterol remanescente pós-prandial caiu até 61%. Nenhum participante utilizou outros medicamentos limitadores de colesterol.
A molécula, que ainda está em testes de fase 1, os iniciais e com públicos pequenos para avaliar um remédio, atua como “agonista inverso” do LXR. Diferente de um “bloqueador” (“antagonista”), que impede a ativação, o “agonista inverso” induz a molécula a fazer um sinal oposto ao seu padrão. Na prática, esse mecanismo faz com que as células ativadoras atingidas trabalhem para reduzir a atividade e não aumentá-la.
Em modelos de roedores com doenças metabólicas, o composto reduziu os triglicerídeos e o colesterol no sangue. Também ocorreu diminuição de acúmulo de gordura hepática. Os resultados positivos também foram observados em testes com células humanas.
