Nova molécula tem sucesso ao retirar colesterol do intestino e fígado

O colesterol alto é um dos maiores problemas para a saúde do organismo, aumentando o risco de morte por infarto e acidente vascular cerebral (AVC), entre outros. Ao mesmo tempo, porém, várias gorduras que consumimos são essenciais para o funcionamento do organismo. Portanto, é preciso que os medicamentos para a condição eliminem apenas os excessos para não prejudicar a saúde.

Uma pesquisa publicada na revista Nature Medicine nesta sexta-feira (16/1) parece ter encontrado uma alternativa mais direcionada para combater especificamente o colesterol no intestino e no fígado. O novo tratamento levou a uma redução de 61% dos níveis de colesterol após a refeição (pós-pandial).

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Como funciona o tratamento?

O controle de gordura no sangue depende de equilíbrio entre liberação e remoção de colesterol. Diversas proteínas participam desse sistema, entre elas o receptor X do fígado, ou LXR. Quando ocorre ativação do LXR, níveis de triglicerídeos tendem a subir.

A redução dessa atividade sempre pareceu uma estratégia promissora para controle da gordura no sangue, mas o LXR participa de vários processos do aproveitamento de gorduras para o funcionamento do corpo e fazer uma inibição ampla dele pode gerar efeitos adversos. Por isso, essa via terapêutica não era explorada.

Pela primeira vez, porém, um tratamento foi testado em humanos para reduzir a atividade do LXR, mas com a capacidade de atuação restrita ao fígado e ao intestino, sem prejudicar sua atuação em outros órgãos. O composto recebeu o nome TLC-2716.

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O colesterol é um composto gorduroso essencial para produção da estrutura das membranas celulares e de alguns hormônios

Sebastian Kaulitzki/Science Photo Library/Getty Images

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No entanto, o que entendemos normalmente como colesterol é, na verdade, um somatório de diferentes tipos: os famosos HDL e LDL

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O LDL, conhecido como colesterol "ruim", quando está em níveis altos, pode formar uma placa nas paredes das artérias, dificultando ou impedindo a passagem do sangue

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Quanto mais elevadas as taxas de LDL, maior o risco de doenças cardiovasculares, como infarto e acidente vascular cerebral (AVC)

VSRao/https://pixabay.com

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Apesar de silencioso, alguns sinais podem dar indícios do problema

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São eles: xantelasmas e xantomas (pequenas bolinhas de gordura que aparecem na pele), dores na barriga, nos dedos dos pés e das mãos

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Para controlar o colesterol ruim é importante realizar, por exemplo, exercícios durante 30 minutos por dia, três vezes por semana

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Aumentar a ingestão de fibras solúveis, como farinha e farelos de aveia, que absorvem o excesso de colesterol no intestino e o eliminam do corpo

Tatyana Berkovich/istock

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Aumentar a ingestão de gorduras saudáveis, que estão presentes no azeite extravirgem e nos alimentos ricos em ômega 3

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E aumentar a ingestão de bebidas como chá-preto e suco de berinjela, que também ajudam no controle do colesterol

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O impacto do novo remédio no colesterol

No estudo com 26 indivíduos, os participantes receberam TLC-2716 por 14 dias. A administração ocorreu em dose única diária. Nenhum sinal relevante de risco sistêmico foi observado durante o período avaliado. Participantes que receberam doses mais elevadas apresentaram reduções nos triglicerídeos e no colesterol remanescente.

Nas doses mais altas de TLC-2716, de 12 mg, os triglicerídeos diminuíram até 38,5%. O colesterol remanescente pós-prandial caiu até 61%. Nenhum participante utilizou outros medicamentos limitadores de colesterol.

A molécula, que ainda está em testes de fase 1, os iniciais e com públicos pequenos para avaliar um remédio, atua como “agonista inverso” do LXR. Diferente de um “bloqueador” (“antagonista”), que impede a ativação, o “agonista inverso” induz a molécula a fazer um sinal oposto ao seu padrão. Na prática, esse mecanismo faz com que as células ativadoras atingidas trabalhem para reduzir a atividade e não aumentá-la.

Em modelos de roedores com doenças metabólicas, o composto reduziu os triglicerídeos e o colesterol no sangue. Também ocorreu diminuição de acúmulo de gordura hepática. Os resultados positivos também foram observados em testes com células humanas.